经皮给药制剂
摘要:第十三章经皮给药制剂第一节概述一、经皮给药制剂的概念与特点将药物应用于皮肤上,穿过角质层,进入真皮和皮下脂肪以达到局部治疗作用,或由毛细血管和淋巴管吸收进入体循环,产生全身治疗作用的过程成为经皮给药。广义的经皮给药制剂包括软膏剂、硬膏剂、贴剂,还可以是涂剂和气雾剂等。狭义的经皮给药制剂一般是指贴剂,通常起全身治疗作用,也称经皮给药系统(transdermaldrugdeliverysystem,简称TDDS)。TDDS发展很快,我国现有东莨菪碱、硝酸甘油、可乐定、雌二醇、芬太尼、尼古丁等经皮给药制剂。与常用普通口服制剂相比,其具有以下优点:(1)可避免肝脏的首过效应和胃肠道对药物的降解,减少了胃肠道给药的个体差异;(2)可以延长药物的作用时间,减少给药次数;(3)可以维持恒定的血药浓度,避免口服给药引起的峰谷现象,降低了不良反应;(4)使用方便,可随时中断给药,适用于婴儿、老人和不宜口服的病人。TDDS虽然有上述优点,但也存在以下几方面不足:(1)由于皮肤的屏障作用,仅限于剂量小药理作用强的药物;(2)大面积给药,可能对皮肤产生刺激性和过敏性;(3)存在皮肤的代谢与储库作用。二、TDDS的基本组成TDDS的基本组成可分为5层:背衬层、药物贮库层、控释膜、黏附层和保护膜。背衬层药物贮库层控释膜1.背衬层一般是一层柔软的复合铝箔膜,厚度约为9μm,可防止药物流失和潮解。2.药物贮库层药物贮库既能提供释放的药物,又能供给释药的能量。其组成有药物、高分子基质材料、透皮促进剂等。3.控释膜该膜多为由EVA和致孔剂组成的微孔膜。4.黏附层是由无刺激性和过敏性的黏合剂
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