人工合成抗菌药

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摘要:人工合成抗菌药一、喹诺酮类Quinolones第一代萘啶酸第二代吡哌酸第三代氟喹诺酮类1、氟喹诺酮类药物共同特征：①口服吸收良好，部分品种可静脉给药；②体内分布广，血浆蛋白结合率低，组织及体液中浓度高；③血浆T1/2较长，多为3～7h以上④抗菌活性增强⑤抗菌谱广，对G-菌包括绿脓杆菌、淋球菌有强效，对常见G+也有显著抗菌作用⑥多数经肾排泄，尿中浓度高；⑦细菌对本类药与其他抗菌药物间无交叉耐药性。2、作用机制①抑制细菌的DNA回旋酶，阻碍其DNA的合成。②在完整的细菌细胞中，DNA回旋酶是由两个亚单位A和两个亚单位B组成的四聚体。③其作用是维持染色体的负超螺旋形式：能将染色体正超螺旋的一条单链切开、移位、封闭，形成负超螺旋。3、细菌耐药性机理随着第三代喹诺酮类临床应用的广泛，耐药菌株逐渐增加，产生耐药性的机理主要是染色体的基因突变。①DNA回旋酶基因的突变，使得该酶发生改变。②细菌细胞膜孔道蛋白的改变，阻碍药物进入菌体；③细菌体内药物泵出系统将药物排出。4、临床应用①泌尿生殖系统感染②耐药菌株所致伤寒及其它沙门菌属感染③胃肠道、胆道感染④呼吸道感染：克雷伯杆菌、军团菌、支原体引起的肺炎、支气管炎⑤骨骼系统感染，如骨髓炎、关节炎⑥G-杆菌所致皮肤软组织、外科伤口感染5、不良反应①胃肠反应②CNS兴奋症状③光感反应：用药期间应避免过多暴露于阳光下④软骨损害：对未成年动物可致软骨组织损害，故不适用于儿童及孕妇。氧氟沙星（ofloxacin）口服易吸收,体内分布广,原形肾排。抗菌谱广,抗菌作用强(较诺氟沙星)：G+球菌：葡萄球菌属、肠球菌属G-菌：大肠杆菌、肺炎杆

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