32含多季碳中心的吲哚生物碱的全合成

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摘要:2019年度国家自然科学奖提名公示材料项目名称含多季碳中心的吲哚生物碱的全合成提名单位教育部提名意见（不超过600字）项目针对复杂天然产物合成领域中如何高效构建天然产物的骨架、尤其是含连续季碳中心的骨架的核心科学问题和难点，以具有重要生理活性和合成挑战性的吲哚生物碱为目标，基于同时含有电子供体和受体的环丙烷环易于开环的理论设计，原创性地发展了环丙烷化-开环-亚胺环合串联反应策略；基于仿生的合成理论设计，发展了不对称苯并杂Diels−Alder反应和烯醇－氧鎓离子串联加成反应策略，高效构建多种类型含多季碳尤其是相邻季碳中心的吲哚生物碱骨架，实现7个合成上具有挑战的多季碳中心吲哚生物碱的全合成，其中4个天然产物为国际首次完成。其中，(±)-vincorine的全合成被AngewChem.Int.Ed.专栏文章等评述为灯台生物碱自1875年发现以来在全合成研究方面的突破性进展；CommunesinF的全合成作为20篇具有重要学科影响力的论文之一入选J.Am.Chem.Soc.首期特刊“JACSβ”。Chem.Commum.专题论文评述所发展的环丙烷化串联反应方法是一种理想的快速构建不同吲哚生物碱的方法。项目研究工作原始创新，系统深入，8篇代表性论文发表于J.Am.Chem.Soc.等国际一流刊物上，累计他引900次，曾获“2016年度教育部自然科学奖一等奖”。对照国家自然科学奖授奖条件，我部决定提名该项目为2019年度国家自然科学奖二等奖。项目简介具有重要生理活性和复杂结构的天然产物是自然界对人类分子创制能力预设的挑战，是有机合成化学发展的思想源泉和创新药物

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